Anastrozole

Anastrozole, verkauft unter dem Markennamen Arimidex Unter anderem ist ein Medikament, das zusätzlich zu anderen Behandlungen gegen Brustkrebs eingesetzt wird. [6] [7] spezifisch wird es für Hormonrezeptor-positive Brustkrebs verwendet. [7] Es wurde auch verwendet, um Brustkrebs bei denen mit hohem Risiko zu verhindern. [7] Es wird vom Mund genommen. [7]

2,2 ‘-[5- (1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl) -1,3-phenylen] Bis (2-methylpropanenitril) [5]
Schlüssel: ybblvltvtvskrw-uHfffaoysa-n y

Häufige Nebenwirkungen von Anastrozol sind Hitzewallungen, veränderte Stimmung, Gelenkschmerzen und Übelkeit. [7] [6] Zu den schwerwiegenden Nebenwirkungen gehören ein erhöhtes Risiko für Herzerkrankungen und Osteoporose. [7] Während der Schwangerschaft kann das Baby Schaden zufügen. [7] Anastrozol befindet sich in der Aromatase-Hemmungsfamilie von Medikamenten. [7] Es blockiert die Produktion von Östrogenen im Körper und hat daher antiöstrogene Wirkungen. [7]

Anastrozole wurde 1987 patentiert und 1995 für den medizinischen Gebrauch zugelassen. [8] [9] Es steht auf der Liste der wesentlichen Medikamente der Weltgesundheitsorganisation. [10] Anastrozole ist als generisches Medikament erhältlich. [7] Im Jahr 2020 war es das 180. am häufigsten verschriebene Medikamente in den USA mit mehr als 3 Millionen Rezepten. [11] [12]

Inhalt

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• 1 medizinische Anwendungen
  • 1.1 Brustkrebs
  • 1.2 frühe Pubertät
  • 1.3 verfügbare Formulare
  • 5.1 Pharmakodynamik
  • 5.2 Pharmakokinetik
  • 8.1 Generische Namen
  • 8.2 Markennamen
  • 8.3 Verfügbarkeit

  Brustkrebsbearbeitung

  Anastrozol wird bei der Behandlung und Prävention von Brustkrebs bei Frauen eingesetzt. [7] die EINrimidex, TAmoxifen, EINeinsam oder in CDie OMB-Studie (ATAC) bestand aus lokalisiertem Brustkrebs und Frauen erhielten entweder Anastrozol, den selektiven Östrogenrezeptor-Modulator Tamoxifen oder beide fünf Jahre, gefolgt von fünf Jahren Nachuntersuchung. [13] Nach mehr als 5 Jahren hatte die Gruppe, die Anastrozole erhielt. [13] Die Studie ergab, dass Anastrozol die bevorzugte medizinische Therapie für Frauen nach der Menopause mit lokalisierten Östrogenrezeptor-positiven Brustkrebs ist. [13]

  Frühe Pubertät Bearbeitung

  Anastrozol wird in einer Dosierung von 0 verwendet.5 bis 1 mg/Tag in Kombination mit dem Antiandrogen-Bicalutamid bei der Behandlung der vorzeitigen Pubertät peripher. [14] [15] [16] [17] [18] [19] [20] [21] [22] [23]

  Verfügbare Formulare bearbeiten

  Anastrozol ist in Form von 1 mg oralen Tabletten erhältlich. [6] [24] Es sind keine alternativen Formen oder Routen verfügbar. [24]

  Zu den Kontraindikationen von Anastrozol gehört die Überempfindlichkeit gegenüber Anastrozol oder eine andere Komponente von Anastrozolformulierungen, Schwangerschaft und Stillen. [6] Überempfindlichkeitsreaktionen auf Anastrozol einschließlich Anaphylaxie, Angioödem und Urtikaria wurden beobachtet. [6]

  Es wird angenommen. [3] [2] [4] [6] Infolge. [4] Mit Anastrozol wurden ab 2003 keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit Arzneimitteln berichtet. [3]

  Anastrozol beeinflusst keine zirkulierenden Tamoxifen -Spiegel oder seinen Hauptmetaboliten N-Desmethyltamoxifen. [3] [2] Es wurde jedoch festgestellt. [3] [2] Die Östradiolspiegel waren jedoch in der Gruppe, die sowohl Anastrozol als auch Tamoxifen im Vergleich zur Anastrozol allein -Gruppe erhielt, nicht signifikant unterschiedlich, sodass die Abnahme der Anastrozolspiegel nicht klinisch wichtig ist. [4]

  Pharmacodynamics Edit

  Anastrozolarbeiten, indem sie reversibel an das Aromataseenzym binden und durch Wettbewerbshemmung die Umwandlung von Androgenen in Östrogene in peripheren (extragonadalen) Geweben blockiert. [25] Es wurde festgestellt, dass das Medikament 96 erreicht hat.7% bis 97.3% Hemmung der Aromatase bei einer Dosierung von 1 mg/Tag und 98.1% ige Hemmung der Aromatase bei einer Dosierung von 10 mg/Tag beim Menschen. [3] [2] Als solches wird 1 mg/Tag als die minimale Dosierung angesehen. [3] Diese Abnahme der Aromataseaktivität führt zu einer Abnahme der Östradiolspiegel bei Frauen nach der Menopause mindestens 85%. [3] Kortikosteroide und andere Nebennierensteroide werden durch Anastrozol nicht beeinflusst. [3]

  Pharmakokinetik Edit

  Die Bioverfügbarkeit von Anastrozol beim Menschen ist unbekannt, aber es wurde festgestellt, dass es bei Tieren gut absorbiert ist. [2] [6] Die Absorption von Anastrozol ist linear über einem Dosierungsbereich von 1 bis 20 mg/Tag beim Menschen und ändert sich nicht mit wiederholter Verabreichung. [3] [4] [6] Die Nahrung beeinflusst das Ausmaß der Absorption von Anastrozol nicht signifikant. [4] [6] Spitzenwerte der Anastrozol treten 3 Stunden nach der Verabreichung durchschnittlich auf, jedoch mit einem weiten Bereich von 2 bis 12 Stunden. [2] [4] Die stationären Anastrozolspiegel werden innerhalb von 7 bis 10 Tagen nach der kontinuierlichen Verabreichung mit 3 erreicht.5-fache Akkumulation. [3] [2] [4] Die maximale Unterdrückung der Östradiolspiegel tritt jedoch innerhalb von 3 oder 4 Tagen nach der Therapie auf. [3]

  Es wurde festgestellt. [26] [27] [28] Als solches kann Anastrozol die periphere Selektivität beim Menschen aufweisen, obwohl dies noch nicht bestätigt werden muss. [28] In jedem Fall wird Östradiol peripher synthetisiert und überschreitet leicht die Blut -Hirn -Schranke. Die Plasmaproteinbindung von Anastrozol beträgt 40%. [3] [4]

  Der Stoffwechsel der Anastrozol ist NE-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronidation. [3] Die Hemmung der Aromatase ist eher auf Anastrozol selbst als auf Metaboliten zurückzuführen, wobei der wichtigste zirkulierende Metaboliten inaktiv ist. [6] Die Eliminierungs-Halbwertszeit von Anastrozol beträgt 40 bis 50 Stunden (1.7 bis 2.1 Tag). [3] [2] [4] Dies ermöglicht eine bequeme einmal tägliche Verabreichung. [4] Das Medikament wird vorwiegend durch den Stoffwechsel in der Leber (83 bis 85%), aber auch durch die Restausscheidung durch die Nieren unverändert (11%) beseitigt (11%). [3] [2] [4] Anastrozol wird hauptsächlich im Urin, aber auch in geringerem Maße im Kot ausgeschieden. [4]

  Anastrozol ist ein nichtsteroidales Benzyltriazol. [3] [4] Es ist auch als α, α, α ‘, α’-Tetramethyl-5- (1) bekanntH-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-m-Benzediacetonitril. [1] Anastrozol ist strukturell mit Letrozol, Fadrozol und Vorozole zusammenhängen, wobei alle als Azole eingestuft werden. [29] [30] [31] [32]

  Anastrozole wurde 1987 von Imperial Chemical Industries (ICI) patentiert und für den medizinischen Gebrauch, insbesondere für die Behandlung von Brustkrebs, 1995 zugelassen. [8] [9]

  Generische Namen bearbeiten

  Anastrozole ist der generische Name der Droge und dessen Gasthaus, Usan, Verbot und Jan . [1]

  Markennamen bearbeiten

  Anastrozole wird hauptsächlich unter dem Markennamen Arimidex verkauft. [1] Es wird jedoch auch unter einer Vielzahl anderer Markennamen auf der ganzen Welt vermarktet. [1]

  Verfügbarkeit bearbeiten

  Anastrozole ist weltweit weit verbreitet. [1]

  Anastrozol ist überraschend unwirksam bei der Behandlung von Gynäkomastie im Gegensatz zu selektiven Östrogenrezeptormodulatoren wie Tamoxifen. [33] [34]

  Anastrozole wurde zur Behandlung von weiblicher Unfruchtbarkeit entwickelt, wurde jedoch nicht abgeschlossen und wurde daher für diese Indikation nie zugelassen. [35]

  Ein Anastrozol- und Levonorgestrel -Vaginalring (Developmental Code Name Bay Bay 98–7196) wurde entwickelt. [36]

  Anastrozol erhöht den Testosteronspiegel bei Männern und wurde als alternative Methode zur Ersatztherapie bei Männern mit Hypogonadismus untersucht. [37] [38] Es gibt jedoch Bedenken hinsichtlich des langfristigen Einflusses auf die Knochenmineraldichte in dieser Patientenpopulation sowie andere Nebenwirkungen. [37]

  1. ^ abcdef«Anastrozole».
  2. ^ abcdefghichjklm
  3. Lønning P (2003). «Klinische Pharmakokinetik von Aromatase -Inhibitoren und Inaktivatoren». Klinische Pharmakokinetik. 42 (7): 619–31. doi: 10.2165/00003088-200342070-00002. PMID12844324. S2CID9585901.
  4. ^ abcdefghichjklmnÖpqrst
  5. Lønning P, Pfister C, Martoni A, Zamagni C (August 2003). «Pharmakokinetik der Aromatasehemmer der dritten Generation». Seminare in der Onkologie. 30 (4 Suppl 14): 23–32. doi: 10.1016/s0093-7754 (03) 00305-1. PMID14513434.
  6. ^ abcdefghichjklmnÖpq
  7. Sanford M, Plosker GL (2008). «Anastrozole: Eine Überprüfung der Verwendung bei Frauen nach der Menopause mit Brustkrebs im Frühstadium». Drogen. 68 (9): 1319–40. doi: 10.2165/00003495-200868090-00007. PMID18547136.
  8. ^
  9. «Anastrozole». Chemische Einheiten von biologischem Interesse (Chebi). Europäisches Labor der Molekularbiologie. Archiviert vom Original am 2011-09-22 . Abgerufen 2011-08-14 .
  10. ^ abcdefghichjkl
  11. «Highlights der Verschreibung von Informationen Anastrozole» (PDF) . FDA . Abgerufen am 31. Juli 2019 abgerufen .
  12. ^ abcdefghichjk
  13. «Anastrozole». Die American Society of Health-System Apotheker. Archiviert vom Original am 21. Dezember 2016 . Abgerufen am 8. Dezember 2016 .
  14. ^ ab
  15. Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogische Drogenentdeckung. John Wiley & Sons. p. 516. ISBN9783527607495 . Archiviert vom Original am 2016-12-20.
  16. ^ ab
  17. Dukes M (1997). «Die Relevanz präklinischer Modelle für die Behandlung von Brustkrebs nach der Menopause». Onkologie. 54 Suppl 2 (2): 6–10. doi: 10.1159/000227748. PMID9394853.
  18. ^
  19. Weltgesundheitsorganisation (2019). MODEL -Liste der Weltgesundheitsorganisation für wesentliche Medikamente: 21. List 2019. Genf: Weltgesundheitsorganisation. HDL: 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Lizenz: CC BY-NC-SA 3.0 Igo.
  20. ^
  21. «Die Top 300 von 2020». Clincalc . Abgerufen am 7. Oktober 2022 abgerufen .
  22. ^
  23. «Anastrozole – Arzneimittelversorgungsstatistik». Clincalc . Abgerufen am 7. Oktober 2022 abgerufen .
  24. ^ abc
  25. Howell A, Cuzick J, Baum M, Buzdar A, Dowsett M, Forbes JF, et al. (2005). «Ergebnisse der ATAC -Studie (Arimidex, Tamoxifen allein oder in Kombination) nach Abschluss der 5 -jährigen adjuvanten Behandlung von Brustkrebs». Lanzette. 365 (9453): 60–2. doi: 10.1016/S0140-6736 (04) 17666-6. PMID15639680. S2CID8350282. [Nicht-Primärquelle benötigt]
  26. ^
  27. «Casodex® (Bicalutamide) Tabletten» (PDF) . FDA. Archiviert (PDF) vom Original am 30. Juli 2019.
  28. ^
  29. Schoelwer M, Eugster EA (2015). «Behandlung der peripheren vorzeitigen Pubertät». Pubertät von der Bank zur Klinik. Endokrine Entwicklung. Vol. 29. pp. 230–9. doi: 10.1159/000438895. ISBN978-3-318-02788-4 . PMC5345994 . PMID26680582.
  30. ^
  31. Zacharin M (Mai 2019). «Pubertätsstörungen: Pharmakotherapeutische Strategien für das Management». Handbuch der experimentellen Pharmakologie. 261: 507–538. doi: 10.1007/164_2019_208. ISBN978-3-030-50493-9 . PMID31144045. S2CID169040406.
  32. ^
  33. Kliegman RM, Stanton B., St. Geme J, Schor NF (17. April 2015). Nelson Lehrbuch der Pädiatrie. Elsevier Health Sciences. pp. 2661–. ISBN978-0-323-26352-8 .
  34. ^
  35. Neyman A, Eugster EA (Dezember 2017). «Behandlung von Mädchen und Jungen mit McCune -Albright -Syndrom mit vorzeitiger Pubertät – Update 2017». Pädiatrische Endokrinologie Reviews. fünfzehn (2): 136–141. doi: 10.17458/per.Vol15.2017.Nau.Behandlunggirlsboys. PMC5808444 . PMID29292624.
  36. ^
  37. Haddad Ng, Eugster EA (2012). «Periphere frühreife Pubertät: Interventionen zur Verbesserung des Wachstums». Handbuch zur Wachstum und Wachstumsüberwachung bei Gesundheit und Krankheit. pp. 1199–1212. doi: 10.1007/978-1-4419-1795-9_71. ISBN978-1-4419-1794-2 .
  38. ^
  39. Haddad Ng, Eugster EA (April 2019). «Periphere frühreife Pubertät einschließlich angeborener Nebennierenhyperplasie: Ursachen, Konsequenzen, Management und Ergebnisse». Best Practice & Forschung. Klinische Endokrinologie und Stoffwechsel. 33 (3): 101273. doi: 10.1016/j.Vor.2019.04.007. HDL: 1805/19111 . PMID31027974. S2CID135410503.
  40. ^
  41. Misra M, Radovick S (2018). «Vorzeitige Pubertät». Pädiatrische Endokrinologie. pp. 589–615. doi: 10.1007/978-3-319-73782-9_26. ISBN978-3-319-73781-2 .
  42. ^
  43. Mauras N (Oktober 2011). «Strategien zur Maximierung des Wachstums der Pubertät bei Kindern mit kurzer Statur». Kinderkliniken Nordamerikas. 58 (5): 1167–79, x. doi: 10.1016/j.pcl.2011.07.007. PMID21981954.
  44. ^
  45. Fuqua JS (Juni 2013). «Behandlung und Ergebnisse der vorzeitigen Pubertät: Ein Update». Das Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 98 (6): 2198–207. doi: 10.1210/jc.2013-1024 . PMID23515450.
  46. ^ ab
  47. White R, Bradnam V (11. März 2015). Handbuch der Drug Administration über enterale Fütterungsrohre, 3. Auflage. Pharmapresse. pp. 108–. ISBN978-0-85711-162-3 .
  48. ^
  49. Simpson ER (September 2003). «Östrogenquellen und ihre Bedeutung». Das Journal of Steroid -Biochemie und die Molekularbiologie. 86 (3–5): 225–30. doi: 10.1016/S0960-0760 (03) 00360-1. PMID14623515. S2CID11210435.
  50. ^
  51. Costa R., Carneiro BA, Wainwright DA, Santa-Maria CA, Kumthekar P., Chae YK, et al. (Januar 2017). «Entwicklungstherapeutika für Patienten mit Brustkrebs und Metastasierung des Zentralnervensystems: Aktuelle Landschaft und zukünftige Perspektiven». Annalen der Onkologie. 28 (1): 44–56. doi: 10.1093/Annonc/Mdw532 . PMC7360139 . PMID28177431.
  52. ^
  53. Russell N, Cheung A, Grossmann M (August 2017). «Östradiol zur Minderung der nachteiligen Auswirkungen der Androgenentzugstherapie». Endokriner Krebs. 24 (8): R297 – R313. doi: 10.1530/ERC-17-0153 . PMID28667081.
  54. ^ ab
  55. Miyajima M, Kusuhara H, Takahashi K, Takashima T, Hosoya T, Watanabe Y, Sugiyama Y (September 2013). «Untersuchung der Wirkung des aktiven Ausflusses auf der Blut-Hirn-Schranke auf die Verteilung von nichtsteroidalen Aromatasehemmern im Zentralnervensystem». Journal of Pharmaceutical Sciences. 102 (9): 3309–19. doi: 10.1002/JPS.23600. PMID23712697.
  56. ^
  57. Thurston DE (22. November 2006). Chemie und Pharmakologie von Krebsmedikamenten. CRC Press. pp. 136–. ISBN978-1-4200-0890-6 .
  58. ^
  59. Roy, Kunal (28. Februar 2015). Quantitative Struktur-Aktivitäts-Beziehungen in Arzneimitteldesign, prädiktiver Toxikologie und Risikobewertung. IGI Global. pp. 437–. ISBN978-1-4666-8137-8 .
  60. ^
  61. Smith DA, Allerton C, Kalgutkar AS, Van de WaterBeemd H, Walker DK (13. September 2012). Pharmakokinetik und Stoffwechsel im Arzneimitteldesign. John Wiley & Sons. pp. 197–. ISBN978-3-527-64529-9 .
  62. ^
  63. Umweltgesundheit Perspektiven: Nahrungsergänzungsmittel. U.S. Ministerium für Gesundheit und menschliche Dienste, öffentlicher Gesundheitswesen, National Institutes of Health, Nationales Institut für Umweltgesundheitswissenschaften. 1993. pp. 256–260.
  64. ^
  65. Fagerlund A, Cormio L., Palangi L., Lewin R., Santanelli Di Pompeo F., Elander A., ​​Selvaggi G. (2015). «Gynäkomastie bei Patienten mit Prostatakrebs: eine systematische Überprüfung». PLUS EINS. 10 (8): e0136094. Bibcode: 2015ploso..1036094f. doi: 10.1371/Journal.Pone.0136094 . PMC4550398 . PMID26308532.
  66. ^
  67. Bettnetti D, Rubagotti A, Zoppoli G, Boccardo F (2010). «Gynaecomastia: Das Anastrozol -Paradox». Journal of Pediatric Endocrinology & Metabolism. 23 (1–2): 205–6. doi: 10.1515/jpem.2010.23.1-2.205. PMID20432826. S2CID41999854.
  68. ^
  69. «Anastrozole – AstraZeneca». Adis Insight.
  70. ^
  71. «Anastrozol/Levonorgestrel Intravaginal Ring – Bayer Healthcare». Adis Insight.
  72. ^ ab
  73. Serefoglu EC, Gokce A, Hellstrom WJ, Guay bei (2013). «Alternative Therapien zum Testosteronersatz». Androgenmangel und Testosteronersatz. pp. 141–147. doi: 10.1007/978-1-62703-179-0_11. ISBN978-1-62703-178-3 .
  74. ^
  75. Khera M., Adaikan G., Buvat J., Carrier S., El-Meliegy A., Hatzimouratidis K. et al. (Dezember 2016). «Diagnose und Behandlung von Testosteronmangel: Empfehlungen aus der vierten internationalen Konsultation für Sexualmedizin (ICSM 2015)». Das Journal of Sexual Medicine. 13 (12): 1787–1804. doi: 10.1016/j.JSXM.2016.10.009. PMID27914560.
  • «Anastrozole». Drogeninformationsportal. U.S. Nationalbibliothek für Medizin.